Даклатасвир — инструкция по применению и аналоги

daklatasvir instrukciya po primeneniju i analogi Статьи

Даклатасвир — ингибитор вирусного белка NSSA. Это предотвращает распространение вируса в кровотоке. Даклатасвир замедляет распространение инфекции и предотвращает заражение здоровых клеток. Препарат является пангенотипическим ингибитором белка NS5A. 1 волна, 1 поколение.

Недавние исследования показали, что состав нацелен на два этапа процесса репликации вируса, быстро снижая количество РНК вируса гепатита С.

Форма выпуска и состав, упаковка

Таблетки круглые 60 мг, по 28 в упаковке. В одной таблетке содержится 60 мг даклатасвира.

Фармакокинетика

Даклатасвир — это специфический препарат, который действует на белковые соединения вируса гепатита С и не имеет специфической активности против других РНК- и ДНК-вирусов, включая ВИЧ.

Даклатасвир — подавляет белок А5 (NS5A). Таким образом, он убивает два типа жизненного цикла вируса — репликацию вирусной РНК и вирионную сторону.

На основании результатов исследований in vitro и точного компьютерного моделирования было обнаружено, что даклатасвир взаимодействует с N-концом в области домена 1 белка, активируя изменения в структуре, которые блокируют реализацию свойств белка NS5A.

Во время изучения взаимосвязи встречаемости основных частей NS5A (проморфизм). В результате лечения было выявлено влияние полиморфизма NS5A, полностью обусловленного принятым планом лечения.

После полного восстановительного курса повторного перорального приема активного ингредиента в количестве не менее 60 мл один раз в сутки в сочетании с пегинтерфероном альфа и рибавиром средний показатель составляет 1534.

Абсорбция

Всасывание происходит за короткое время. Препарат начинает действовать через 1-2 часа после приема. Стабильное количество даклатасвира в плазме достигается на 4 день приема один раз в день.

В лабораторных исследованиях и анализах нет разницы в фармакокинетике даклатасвира между результатами полностью здоровых испытуемых и тех, у кого гепатит С, результаты совпадают.

Следующие факты были установлены в экспериментах с участием полностью здоровых людей, однократно получавших Даклатасвир 60 мл. Через полчаса после приема жирной пищи количество компонентов препарата в лимфе снижается. В случае легкого перекуса концентрация не меняется.

Распределение

Даклатасвир, вводимый внутрь, не зависит от связывания с белковыми элементами и составляет 99%.

После завершения исследований было обнаружено, что препарат является субстратом изофермента CYP3A, а не основан на изоформе CYP, ответственной за метаболизм даклатасвира.

После повторного приема препарат выводился из организма в течение 12-15 часов. С другой стороны, пациенты, которые применяли препарат в дозе 60 мл в сутки, при внутривенном введении — 4,24 л / час.

Показания к применению

Препарат относится к группе современных высокоэффективных противовирусных препаратов. Производитель «Натко Фарма», который является сертифицированным дженериком Дактализ, занимается производством препаратов на мировом рынке.

Препарат назначается только квалифицированным терапевтом для лечения хронического гепатита С, гепатита С + В, эффективной комбинированной терапии основного заболевания.

Противопоказания к употреблению

Несмотря на популярность, востребованность этого препарата, существует ряд ограничений к его применению:

  • лицам младше 18 лет.
  • Представительницы прекрасного пола, оказавшиеся в «интересной ситуации»;
  • в период лактации;
  • при аллергических реакциях на компоненты препарата;
  • как единственный способ восстановления.

Даклатасвир не рекомендуется для этих людей, поскольку в этих группах не проводились клинические испытания.

Принимать с осторожностью

  • Людям с циррозом печени
  • Женщины, принимающие даклатасвир, должны использовать эффективные средства контрацепции и по возможности избегать беременности в течение следующих пяти недель после приема таблеток. Это также относится к партнеру женщины, проходящему лечение.
  • Пациенты, перенесшие трансплантацию или другую операцию, принимают препарат под тщательным медицинским наблюдением.
  • Воздействие препарата на детей неизвестно, поэтому его нельзя принимать.
  • Для пожилых людей используется обычно назначаемая доза.
  • В случае возникновения аллергической реакции на лактозу или непереносимость лактозы прием препарата следует прекратить.

Также нет данных о влиянии действующих веществ Даклатасвира на организм матери или ребенка в период грудного вскармливания.

Эксперименты на животных показали, что некоторые компоненты препарата содержатся в молоке. Поэтому женщинам следует быть с ним осторожнее или вообще отказаться от приема таблеток.

Инструкция по применению и схемы приема

Препарат принимают по одной таблетке в сутки в постоянной дозе 60 мл. Его не нужно жевать или измельчать, просто проглотите его целиком и запейте небольшим количеством воды.

Курс лечения назначает лечащий врач.

Он может зафиксировать дозу или скорректировать ее при условии, что помимо Даклатасвира будут приниматься мешающие препараты.

Даклатасвир можно использовать в сочетании с другими препаратами, такими как рибавирин, софусбувир и пегинтерферон. Терапия длится от 12 до 24 недель и корректируется врачом в зависимости от состояния пациента.

При приеме Даклатасвира возможно возникновение негативных последствий первого и второго обострений, которые следует продолжить в назначенной дозе.

Однако, если наблюдаются более серьезные побочные эффекты или таблетки неэффективны, лечение следует прекратить.

Рекомендованный план лечения для каждого генотипа

Рекомендации EASL 2016 по лечению моноинфекции ВГС или коинфекции ВИЧ / ВГС у пациентов без цирроза, в том числе у тех, кто регистрируется впервые, и у тех, кто не получал успешного лечения пелиглитным интерфероном, рибавирином.

  • Генотип 1а — SOF + LED (8-12 недель)

     

    SOF + DAC (3 месяца)

  • Генотип 2b — SOF + LED (8-12 недель)

     

    SOF + DAC (3 месяца)

  • Генотип 3 — СОФ + рибавирин (3 месяца)

     

    SOF + DAC (3 месяца)

  • Генотип 4 — SOF + LED (3 месяца)

     

    SOF + DAC (3 месяца)

  • Генотип 1a — SOF + LED (3 месяца + рибавирин или 6 месяцев без рибавирина ***)

     

    SOF + DAC (3 месяца + рибавирин или 6 месяцев без рибавирина ***)

  • Генотип 1b — SOF + LED (3 месяца + рибавирин или 6 месяцев без рибавирина ***)

     

    SOF + DAC (3 месяца + рибавирин или 6 месяцев без рибавирина)

  • Генотип 2 — СОФ + РБВ (от 16 до 20 недель)

     

    SOF + DAC (3 месяца)

  • Генотип 3 — SOF + DAC (3 месяца + рибавирин)
  • Генотип 4 — SOF + LED (3 месяца + рибавирин или 6 месяцев без рибавирина ***)

     

    SOF + DAC (3 месяца + рибавирин или 6 месяцев без рибавирина ***)

*** — при наличии факторов, предрасполагающих к ответной реакции — полгода в комбинации с рибавирином;

РБВ — рибивирин.

Побочные действия на организм

Лечебная регенерация основным действующим веществом назначается в сочетании с другими эффективными препаратами.

Эти препараты, которые назначаются для общего применения, могут иметь побочные эффекты, указанные в инструкции.

Асунапревир, пегинтерферон альфа, рибавирин — все эти препараты имеют побочные эффекты (ADR). Все они перечислены в медицинском заключении. Безопасный прием первичного препарата был разработан в пяти лабораторных исследованиях на группах людей с хроническим первичным синдромом.

Даклатасвир + Асунапревир могут вызывать:

  • Головокружение и мигрень;

     

  • Несварение желудка;
  • Рвота;
  • Слабое место;
  • Повышенные значения АЛТ и АСТ;
  • Аллергическая сыпь, кожный зуд;
  • Потеря волос;
  • Эозинофилия,
  • Тромбоцитопения, анемия;
  • Жар;
  • Воспаление простаты;
  • Метеоризм;
  • Висит артериальное давление;
  • Боль во рту;
  • Повышенная активность трансферазы гамма-глобулина,
  • ЩФ, липаза, гипиалбуминемия.

Даклатасвир в сочетании с сунапревиром, пегинтерфероном альфа, рибавирином может вызывать:

  • Внезапная усталость.
  • Боль в височной доле;
  • Зуд, жжение, слабость;
  • Сухость,
  • Аллергические высыпания на коже.
  • Алопеция;
  • Внезапное появление раздражительности;
  • Диарея;
  • Отсутствие аппетита, апатия;
  • Нейтропения;
  • Лимфопения.

Важно сообщить своему врачу, если у вас разовьется или ухудшится какое-либо неинфекционное заболевание, не указанное в этих рекомендациях.

Поскольку препарат используется в режиме совместного приема, терапию следует применять с осторожностью в условиях, указанных в руководстве по применению каждого препарата, включенного в базовую схему (асунапревир и / или пегинтерферон альфа и рибавирин).

Симбиотическое использование Даклатасвира с другими лекарствами может вызвать колебания насыщения всех активных веществ, используемых при лечении.

Одновременное применение Даклатасвира + Асунапревира во время беременности вредно. Также неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко или нет. Сообщалось, что даклатасвир выделяется с молоком сосущих крыс, и его концентрация в материнской плазме в несколько раз выше. Поэтому на время терапии стоит отказаться от лактации.

Даклатасвир + Асунаправир + Пегинтерферон альфа + Рибавирин

Использование рибавирина может спровоцировать образование деформаций, аномалий и развития плода, гипоксию, переэклампсию, выкидыши, выкидыши, потому что необходимо с осторожностью включать в план лечения, что включает препарат Рибавирин.

Следует контролировать тесты на беременность на протяжении всего периода лечения. Если пара решает использовать противозачаточные средства, одобренные врачом (включая не менее 30 мкг этинилэстрадиола в комбинации с норэтиндронацетатом / норэтиндроном).

Исследования интерферона на животных ясно показали, что этот препарат может вызывать выкидыши, и это открытие у людей не является исключением. Поэтому важно использовать эффективные противозачаточные средства во время лечения одного из своих партнеров.

Пропуск дозы

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью или любой степенью почечной недостаточности корректировка дозы не требуется.

Если у пациента нарушение функции печени легкой степени, нет необходимости корректировать дозировку базового препарата.

В исследовании пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью (Child-Pugh A B, C соответственно) не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики препарата. Причем эффективность и безвредность приема не зафиксированы.

Параллельная терапия

Ингибиторы изофермента цитохрома. Дозу следует уменьшить до 30 мл один раз в сутки, а также в случае одновременного приема с сильнодействующими действующими веществами.

Недопустимо одновременное применение сильных и средних ингибиторов в регенеративном режиме, в том числе Санвепра. При этом среднюю дозу препарата следует увеличить до 90 мл один раз в сутки (3 единицы по 30 мл или 1 ед. По 60 мл и 1 ед. По 30 мл) при совместном применении средних ингибиторов.

Одновременное управление центральными элементами недопустимо при использовании этих схем.

Использование при беременности и лактации

Данных о влиянии препаратов на беременных нет. При испытаниях препаратов с превышением допустимых доз побочных эффектов на внутриутробное формирование плода не отмечалось.

Имеются данные о воздействии на матери и плод у животных (крыс или кроликов).

Женщинам детородного возраста следует использовать эффективные методы защиты от беременности при приеме даклатасвира и продолжать их использование в течение 5 недель после прекращения лечения.

Неизвестно, выделяются ли активные ингредиенты с грудным молоком. В ходе исследований на крысах был отмечен факт превышения, поэтому в период терапии ребенку следует отказаться от грудного вскармливания.

Применение Даклатасвира + Асунапревира при беременности и лактации

Нет точных данных о воздействии на мать и ребенка. При исследовании Даклатасвира в дозах, не превышающих допустимые пределы для приема препарата, побочных эффектов не обнаружено. Однако при более высоких концентрациях было обнаружено неблагоприятное воздействие на здоровье матери и плода.

Беременным женщинам следует использовать доступные и доступные (по рекомендации врача) средства защиты и контрацепции во время лечения даклатасвиром и в течение пяти недель после него.

Использование для детей

Детям до 18 лет не следует назначать препарат (эффективность и безопасность не изучались).

Лекарственное взаимодействие

Поскольку Даклатасвир назначается в комбинации с другими препаратами, следует внимательно прочитать допустимые комбинации препаратов из рекомендуемой схемы лечения. Важно следовать стандартным инструкциям.

Препарат считается субстратом изофермента CYP3A4, поэтому основные компоненты могут снижать скорость сорбции в спинномозговой жидкости и все эффекты ингибирующих препаратов.

Даклатасвир является субстратом транспортера P-гликогена (P-gp), но комбинированное применение препарата влияет не только на действие P-gp (без комбинированного действия CYP3A4).

Системное действие препаратов увеличивает или продлевает их терапевтический эффект.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении далатасвира и субстратов.

Лекарства, которые нельзя применять с Даклатасвиром:

  • Противоэпилептические препараты (Фенобарбитал, Фенитоин).
  • Антибактериальные препараты (Рифапенин).
  • Глюкостероиды (дексаметазон).
  • Натуральные компоненты.

Изменять дозу Асунапревира нет необходимости. При одновременном применении даклатасвира и софосбувира коррекция дозы не требуется.

При одновременном приеме атазанавира / ритонавира или других сильных ингибиторов дозу даклатасвира следует изменить до 30 мг в день.

В комбинации с боцепревиром дозу даклатасвира следует изменить до 30 мг один раз в сутки или при приеме тех же сильных ингибиторов.

Дозу даклатасвира следует увеличить до 90 мг один раз в сутки для лечения CYP3A4. Из-за небольшого количества исследований совместное применение даклатасвира и этравирина или невирапина не рекомендуется.

Коррекции дозировки даклатасвира и ингибитора интегразы не требуется. Коррекции дозы даклатасвира и маравирока не требуется. Важно снизить дозу даклатасвира до 30 мг один раз в сутки при одновременном приеме с кобицистатом или другими сильными ингибиторами. Одновременный прием даклатасвира и эритромицина приводит к повышенному насыщению активных веществ.

Нет необходимости менять способ приема Даклатасвира, азитромицина или ципрофлоксацина. У пациентов, принимающих дабигатран этексилатан или другие субстраты P-gp с узким терапевтическим диапазоном, рекомендуется тщательный мониторинг вреда от приема лекарств. Дозы даклатасвира и варфарина изменять не нужно.

Коррекция дозировки Даклатасвира и экситалопрама не требуется. Снижение дозы даклатасвира до 30 мг один раз в сутки рекомендуется при использовании с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами. Снижение P-gp в узком терапевтическом диапазоне следует проводить с осторожностью при одновременном применении с даклатасвиром.

Коррекции дозировки Даклатасвира и иммунодепрессантов не требуется.

Особую осторожность следует проявлять при назначении даклатасвира и розувастатина или других субстратов OATP1B1, OATP1B3, BCRT. Ожидается, что насыщение плазмы статинами увеличится в результате ингибирования Даклатасвиром OATP1B1 и / или BCRT. Нет необходимости менять способ приема Даклатасвира и бупренорфина.

Отдельные рекомендации

После четкого лечения, прописанного врачом, рецидивы обычно практически сводятся к нулю. В большинстве случаев организм вырабатывает антитела, устойчивые к вирусу.

Однако этого нельзя сказать о гепатите группы C. Существует риск снова заболеть. Пациенты, которые лечились интерферонами, снова получают его.

Причина в том, что действие интерферонов медленное, поэтому вирус успел измениться, чтобы не попасть под действие лекарств. Отличный результат был получен при использовании комбинации лечения софосбувиром. Только по неизвестным пока причинам, когда это лекарство не применялось, болезнь рецидивировала. Однако даже в этом случае результат значительный.

Безопасность и эффективность

Препарат не применялся в комбинированной терапии с даклатасвиром у пациентов с трансплантацией печени. Имеются также ограниченные данные о влиянии Даклатасвира на организм после трансплантации печени.

Разовая доза Даклатасвира 180 мг является максимальной ожидаемой концентрацией в плазме, используемой в клинических условиях.

Исследования комбинации даклатасвира и софосбувира: софосбувир 400 мг, даклатасвир 60 мг один раз в сутки в течение 3 месяцев или 24 недель.

В некоторых группах пациентам был назначен прием этого препарата в сочетании с рибивирином. Другие группы получали софосбувир только в течение 7 дней.

Группы пациентов по генотипу:

  • «1a» и «1b», лечение которых не проводилось.
  • «2,3», если пациенты ранее не получали такую ​​терапию.
  • «1», имевший опыт неэффективной тройной терапии (телепревир или боцепревир с пегилированными интерферонами и рибивирином) 24 недели.

Результаты эффективности для разных генотипов:

  • «1» — 100%.
  • «2, 3» — 86% — 100%.
  • Тройная терапия — 100%, в комбинации с даклатасвиром и софусбовиром.

Этот препарат не часто назначают как базовое средство в монотерапии, поэтому его продают вместе с популярными и эффективными противовоспалительными, антисептическими, противовирусными препаратами.

Это доказано систематическими клиническими испытаниями и лабораторными анализами европейских институтов.

В результате новые клетки РНК не производят вирус после приема этого препарата, не повреждаются и не могут инфицировать другие гаптоциты. В результате болезнь перестает прогрессировать и уменьшаются болезненные, неприятные симптомы.

Исследования показывают, что при правильном и полном приеме препарат не только разрушает репликационные связи, но и предотвращает развитие вирусного интерферона в организме.

Это связано со способностью активных ингредиентов подавлять механизмы вируса, разрушая иммунную систему.

Этот препарат совершил фармакологический прорыв в лечении и профилактике развития вирусных гепатитов.

В настоящее время вирусный гепатит полностью излечим и уже не так страшен для пациентов. Активные ингредиенты разрушают 97% вирусных связей в организме и полностью избавляют от болезни.

Препарат имеет неприятный горький вкус, поэтому многие люди не могут его разжевать, его вполне допустимо проглотить и запить стаканом жидкости. Несмотря на эффективность и безопасность, перед применением той или иной терапии лучше провести соответствующие анализы и проконсультироваться с врачом.

Многие врачи советуют отказаться от жирной, жареной и острой пищи, чтобы уменьшить реакции в области пищеварительного тракта.

Влияние на умение руководить транспортными средствами, механизмами

Исследований влияния препарата на способность управлять автоматизированными или роботизированными машинами и работать с опасными высокоточными устройствами не проводилось.

Не садитесь за руль и не управляйте механизмами, если у вас возникнут следующие побочные эффекты:

  • Головокружение.
  • Сниженный фокус.
  • Снижение остроты зрения.

Даклатасвир не используется сам по себе. В исследование были включены 372 пациента с диагнозом компенсированный цирроз печени, более 2000 пациентов получали комбинированную терапию.

Не было различий в безопасности и эффективности препарата у пациентов с компенсированным циррозом печени и у пациентов без такого диагноза.

Условия отпуска из аптек

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, зеленого цвета, в дозах 30 и 50 миллиграммов. Выпускаются в картонных коробках по 14 штук в каждой.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в сухом месте, вдали от прямых солнечных лучей. Подходящие температуры хранения от 15 до 30 градусов Цельсия. Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности и дата производства указаны на упаковке. По истечении срока годности препарат нельзя употреблять в пищу.

Стоимость Даклатасвира

Подбирать препарат следует только у проверенных поставщиков, давно присутствующих на фармакологическом рынке. Это обеспечит наличие необходимых документов, сертификатов качества.

Стоимость препарата Дакталасвир намного доступнее, чем основы Дактализ, что дает возможность недорого купить эффективное средство. Средняя стоимость около 9000 руб.

Аналогичные Даклатасвиру лекарственные препараты

Перед тем, как назначить курс применения и выбрать конкретную схему терапии, необходимо:

  • Примите во внимание все фармакологические взаимодействия лекарств.
  • Убедитесь, что вы не принимаете одновременно другие лекарства.
  • Управляйте побочными эффектами.

Эффективность препарата обусловлена ​​немедленной реакцией на распространение болезнетворных микроорганизмов и бактерий, активные компоненты быстро останавливают размножение флоры, не давая ей попасть в кровоток. Это обеспечивает высокое сопротивление UWO человеческого тела.

Активные ингредиенты влияют на репродуктивные свойства вирусных элементов, расщепляя белковые молекулы. Эффективность и безопасность препарата подтверждена и одобрена фармакологической комиссией США и Европы. Препарат очень популярен на мировом фармакологическом рынке.

В постсоветских странах ни один производитель не имеет официальной лицензии на продажу этого препарата, поэтому пациенты должны заказывать его в странах-производителях: Египте и Индии.

Стоимость этих средств значительно ниже, чем у американских аналогов, назначаемых при хроническом вирусном гепатите. Множество положительных отзывов самих пациентов подтверждают эффективность и высокую эффективность дженериков Дакталасвир и Софосбувир.

Как отличить препарат от подделки?

В препарате есть инструкция, в которой указана страна производителя и компания, выпускающая эти таблетки.

К тому же внешний вид соответствует принятым стандартам, если это таблетка, то у них таблетка имеет порядковый номер, если это баночка с Софосбувиром, она должна быть запломбирована, крышка открывается при скручивании и нажатии.

Сегодня многие поставщики мошенничества предлагают поддельный препарат по высокой цене, который не поможет лечению и нанесет большой вред организму. Перед покупкой обязательно проверьте компанию, почитайте отзывы покупателей, изучите историю доставки.

Многие специалисты советуют покупать несколько препаратов из одной партии (ищите номер на упаковке), а затем отдать несколько таблеток в специальную лабораторию для тестирования для подтверждения лекарственного состава.

Государственное автономное учреждение здравоохранения