Название: Цефтриаксон (Ceftriaxonum)
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5, 1,0 или 2,0 г во флаконах.
- Фармакологическое действие
Это цефалоспориновый антибиотик третьего поколения. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, тем самым нарушая поперечное связывание пептидогликана, которое необходимо для прочности и жесткости клеточной стенки. Обладает широким спектром антимикробной активности, включающим различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Препарат активен в отношении грамположительных аэробов: стрептококков групп А, В, С, G, Str.Pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. эпидермис; Грамотрицательные аэробы: виды Enterobacter, Eschenchia coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, виды Klebsiella (включая K. pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus mirabilis, Proteus mirabilis , виды Salmonella (включая S. typni), виды Serratia (включая S. marcescens), виды Shigella, виды Yersinia (включая Y. enterocolitica), Treponema pallidum, виды Citrobacter, виды Aeromonas, Acinetobacter виды: Actinomyces, виды Bacteroides (включая некоторые штаммы B. fraqilis), виды Clostridium (но большинство штаммов C. difficile устойчивы), виды Peptococcus, виды Peptostreptococcus, виды Fusobacterium. (включая F. mortiferum и F. varium).
- Фармакокинетика.
После внутримышечного введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5 часа. Обратимо связывается с альбумином плазмы (85–95%). Препарат остается в организме длительное время. Минимальные антибактериальные концентрации обнаруживаются в крови в течение 24 часов и более. Легко проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную жидкость, плевральную жидкость, синовиальную жидкость, ликвор при воспалении мозговых оболочек) и костную ткань. 3-4% сывороточной концентрации обнаруживается в грудном молоке (больше при внутримышечном введении, чем при внутривенном). Период полувыведения колеблется от 5,8 до 8,7 часов и значительно увеличивается у лиц старше 75 лет (16 часов), детей (6,5 дней) и новорожденных (до 8 дней). Активная форма выводится (до 50%) через почки в течение 48 часов. Частично выводится с желчью. Выведение замедляется при почечной недостаточности; возможна кумуляция.
- Показания
Цефтриаксон показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, в том числе:
— инфекции ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легкого, пневмоторакс);
— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. стрептодермия);
— инфекции мочеполовых органов (пиелонит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит, гинекологические инфекции, неосложненная гонорея);
— инфекции органов брюшной полости (желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта, перитонит);
— сепсис и бактериальный сепсис;
— инфекции костей (остеомиелит), инфекции суставов;
— бактериальный менингит и эндокардит;
— бруцеллез, сифилис, болезнь Лайма (спирохетоз);
— брюшной тиф;
— Сальмонеллез и случаи сальмонеллеза;
— у пациентов с ослабленным иммунитетом при инфекциях;
— В профилактике послеоперационных гнойно-септических осложнений.
- Метод использования
Цефтриаксон вводят внутримышечно и внутривенно. Следует использовать только свежеприготовленные растворы.
Для внутримышечного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в следующих пропорциях: 0,5 г на 2 мл воды, 1 г на 3,5 мл воды. Внутримышечные инъекции делают в верхне-наружный квадрант большой ягодичной мышцы достаточно глубоко. В одну ягодицу рекомендуется вводить не более 1 г. Для обезболивания в месте инъекции можно использовать 1% раствор лидокаина.
Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций (0,5 г в 5 мл, 1 г в 10 мл растворителя). Препарат вводят внутривенно медленно (в течение 2 — 4 минут). Для внутривенной инфузии 2 г препарата растворяют в 40 мл раствора без ионов кальция (0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % или 10 % раствор глюкозы или 5 % раствор левулезы). Дозу 50 мг/кг массы тела или более следует вводить внутривенно капельно в течение не менее 30 минут.
— Суточная доза составляет 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки (не более 50 мг/кг массы тела) у новорожденных (до двухнедельного возраста) и недоношенных детей. При бактериальном менингите у новорожденных начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в сутки (максимально 4 г). После выделения патогенного микроорганизма и определения его чувствительности дозу следует соответственно уменьшить;
— от 3 нед до 12 лет — от 50 до 80 мг/кг/сут в 2 введения (для детей с массой тела 50 кг и более следует соблюдать взрослую дозировку);
— взрослым и детям старше 12 лет от 1 до 2 г 1 раз в сутки, при необходимости до 4 г (предпочтительно в 2 инъекции с интервалом 12 ч).
Продолжительность лечения зависит от типа инфекции и тяжести состояния. Лечение рекомендуется продолжать не менее трех дней после исчезновения симптомов инфекции и нормализации температуры тела. При неосложненной гонорее у взрослых вводят 0,25 г Цефтриаксона однократно внутримышечно.
При профилактике послеоперационных инфекций у взрослых вводят 1 г однократно за ½–2 ч до операции в виде внутривенной инфузии в течение 15–30 мин в концентрации 10–40 мг/мл.
Не следует снижать дозу цефтриаксона у пациентов с нарушением функции почек и сохраненной функцией печени. Только при преждевременной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.
- Побочные эффекты
Цефтриаксон относительно хорошо переносится. Могут быть единичные случаи:
— пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит;
— аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, редко — отек Квинке;
— Система свертывания крови: гипопротромбинемия;
— мочевыделительная система: интерстициальный нефрит.
Последствия химиотерапии — кандидоз.
Местные реакции: флебит (при внутривенном введении), боль в месте инъекции (при внутримышечном введении).
- Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, первый триместр беременности, кормление грудью (прекратить лечение), печеночная и почечная недостаточность.
- Беременность.
Препарат противопоказан в I триместре беременности. При введении в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
- Взаимодействие цефтриаксона с другими лекарственными средствами
Фармацевтическая несовместимость с другими антибактериальными средствами в том же объеме. Цефтриаксон угнетает кишечную флору и угнетает синтез витамина К. Поэтому одновременное применение с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, сульфинпиразон), повышает риск развития кровотечений. По той же причине сообщалось об усилении антикоагулянтного эффекта при одновременном применении с антикоагулянтами. При одновременном применении с петлевыми диуретиками повышается риск нефротоксичности.
- Передозировка
Изменения картины крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия) могут возникать при длительном применении цефтриаксона в высоких дозах.
Лечение: симптоматическое (слишком высокие концентрации в плазме не могут быть снижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа).
- Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25°С. Срок годности — 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.
Сроки отпуска из аптек — по рецепту.
- Содержание
(Z)-(6Р, 7R)-7-[2-2-амино-1,3-тиазол-4-ил)-2-(метоксиимино)ацетамидо]-8-оксо-3-[(2,5- дигидро-2-метил-6-оксидо-5-оксо-1,2,4-триазин-3-ил)тиометил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2. динатриевая соль.
Мелкокристаллический порошок белого или белого цвета со слегка желтоватым оттенком, слабогигроскопичный.
Один флакон содержит стерильный цефтриаксон натрия в пересчете на цефтриаксон — 0,5 г или 1,0 г.
- Кроме того
Следует соблюдать осторожность при применении у детей раннего возраста с гипербилирубинемией, недоношенных детей и пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям.
Пожилым и ослабленным пациентам может потребоваться введение витамина К.
В случае артериальной гипертензии и нарушения водно-электролитного баланса следует проверить концентрацию натрия в плазме.
