Имя: Кетанов
Форма упаковки
Кетанов 3% 1мл амп. № 10.
Кетанов таблетки 0,01 г №10, №20, №100
- Фармакологическое действие
Кеторолак действует на циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, ингибируя биосинтез простагландинов. Кеторолак оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие, но его системный анальгезирующий эффект значительно превосходит противовоспалительный. Как и другие НПВП, кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную арахидоновой кислотой и коллагеном, и не влияет на агрегацию тромбоцитов, индуцированную АТФ. Кеторолак увеличивает среднее время кровотечения, но не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время или частичное тромбопластиновое время.
В отличие от наркотических анальгетиков кеторолак не угнетает дыхательный центр и не повышает терминальные АФК. В отличие от морфина кеторолак не влияет на сердечную мышцу и не вызывает гемодинамических нарушений. Кеторолак не влияет на психомоторные функции, в отличие от анальгетиков центрального действия морфина, петидина и бупренорфина.
- Фармакокинетика.
Пиковые концентрации в плазме крови человека достигаются через 45-50 минут после внутримышечного введения. Кеторолак не подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму. Было показано, что пиковые концентрации в плазме 3 мг/л у здоровых добровольцев после внутримышечного введения дозы 30 мг составляют 3 мг/л. Кумуляции не наблюдается при приеме в дозе 10-90 мг. Как и другие НПВП, кеторолак в высокой степени связывается с белками плазмы (более 99%). Кеторолак достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза. Кеторолак в основном метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой, 10 % дозы выводится с калом и более 90 % выводится с мочой, 60 % которой находится в неизмененном виде. Средний период полувыведения составляет приблизительно 4-6 часов после парентерального введения. У пожилых людей скорость введения снижается, а период полувыведения увеличивается в среднем до 7,01 ч после парентерального введения дозы 30 мг. У пациентов с почечной недостаточностью элиминация кеторолака задерживается, на что указывает снижение общего плазменного клиренса и увеличение периода полувыведения (до 9,62 — 9,91 ч), что указывает на необходимость коррекции дозы.
По имеющимся данным, кеторолак поступает в кровоток плода из материнского кровотока (коэффициент 0,116). Он также выделяется с молоком.
- Показания
Кетанол таблетки и раствор для инъекций показаны для кратковременного применения для купирования умеренной и выраженной боли следующего генеза и локализации:
— послеоперационная боль — общехирургические, гинекологические, ортопедические, урологические, стоматологические, отоларингологические и другие оперативные вмешательства;
— острые травмы мышц, костей и мягких тканей, в том числе растяжения, вывихи, переломы и так далее.
Препарат также эффективен для кратковременного обезболивания при таких состояниях, как:
— синдром отмены наркотиков;
— зубная боль (периостит, пульпит, кариес и др.);
— судороги почек и печени (в сочетании со спазмолитиками);
— послеродовая боль;
— отит;
— ишиалгия;
— фибромиалгия;
— хроническая патология тканей;
— остеоартроз;
— раковая боль;
— радикулит;
— остеоартроз;
— остеохондроз.
- Метод использования
Начальная доза для обезболивания составляет 10 мг внутримышечно, затем по 10-30 мг каждые 4-6 часов по мере необходимости. Следует вводить минимальную эффективную дозу.
Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для пожилых людей.
Максимальная продолжительность использования 2 дня. При переводе пациентов с парентерального лечения на пероральный прием кетанала общая суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для пожилых людей.
Принимать по 1 таблетке (10 мг) каждые 4-6 часов. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 7 дней. Рекомендуется назначать более низкие дозы у пациентов с весом менее 50 кг, у пациентов старше 65 лет и у пациентов с нарушенной функцией почек.
- Побочные эффекты
Побочные эффекты могут включать в себя: сонливость, тошноту, боль в животе, расстройство желудка, диарею, боль и головокружение, запоры, повышенная нервозность, сухость во рту, повышенное потоотделение, сонные кошмары, гиперцинезию, наличие, асени или пальпирование. В случае внутримышечной инъекции боль может возникнуть в месте инъекции.
- Противопоказания
Беременность, роды, лактация, меньше 16 лет, полисный синдром носа, ангионевротическая, бронхиальная астма, дегидратация и гипоплазия, желудочный и язвенная болезнь, нарушения кровотечения, умеренная или тяжелая недостаточность почек, гиперчувствительность к кеторолковому трометину.
- Беременность
Препарат противопоказан во время беременности и лактации.
- Кеторолак взаимодействия с другими лекарственными продуктами
В in vitro кеторолак слегка уменьшает связь варфарина с плазменными белками. Кеторолак не меняет связь дигоксина с белками крови. При терапевтических концентрациях концентраций салицилата in vitro связывание кеторолака снизилось с 99,2% до 97,5%, что потенциально удвоив концентрацию неродственного кеторолака в плазме. Следовательно, кеторолак следует осторожно вводить у пациентов, получающих высокие дозы салицилатов.
Терапевтические концентрации дигоксина, ибупрофена, напроксена, ацетаминофена, фенитоина, толбутамида, пироксима не влияли на связь белка кеторолака.
В клинических испытаниях кеторолак вводили одновременно с морфином без нежелательных взаимодействий.
- Передозировка
Был проведен опыт работы с острой передозировкой у людей. У животных, после подачи одной пероральной дозы>.
100 мг/кг (что соответствует 6-7 г у взрослых) были такие симптомы, как снижение активности, диарея, бледность, трудности с дыханием и рвота. Там нет специфического противоядия. Симптоматическое лечение с полосканием желудка может быть использовано.
- Условия хранения
Раствор впрыска кетанов должен храниться в прохладном, сухом месте, защищено от прямого солнечного света, при 0-25 ° С. Период долговечности препарата составляет 2 года с даты производства.
Таблетки следует хранить при температуре, не превышающей 25 ° C в месте, недоступном для детей. Срок годности составляет 3 года. Не используйте лекарство после даты истечения срока действия на упаковке.
Условия выпуска из аптек — на основе рецепта.
- Синонимы
- Содержимое
Международное и химическое название: кеторолак-трометамины, кислота (±) -5-бензоил-2,3-дигидро-1H-пиролизид-1-карбоксил, в сочетании с 2-амино-2-гидроксиметило-1,3-пропандиолом в соотношении 1: 1
Основные физико -химические свойства: чистая, бесцветная или бледная жидкость в ампулях бесцветного стекла 1 типа 1 с синей границей.
Каждая ампула содержит кеторолак трометамин 30 мг;
Вспомогательные вещества: хлорид натрия, алкоголь, эдодийский эдель.
1 таблетка с покрытием содержит кеторолак трометамин 10 мг;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, бесцветный силикагель, стеарат магния, гидроксипропилометилцеллюлоза, макроголь 400, диоксид титана, тальк.
- Кроме того
Экскреция препарата задерживается у пожилых людей, поэтому его следует принимать в более низких дозах и привлекать максимальное внимание в таких случаях.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с сердечной недостаточностью, гипертонией и аналогичными патологиями. Ингибирование тромбоцитов кеторолаком исчезает через 24-48 часов после снятия препарата, поэтому необходимо тщательно контролировать пациентов с нарушенной системой коагуляции, которые получают терапию кеторолаком.
Кеторолак не является агонистом или антагонистом лекарств. После внезапного вывода лекарств симптомы отмены или заболеваний не возникли. У пациентов, принимавших таблетки кетана более 6 месяцев, не развилась лекарственная зависимость, и не было фармакологических признаков лекарственной зависимости.
Препарат не обладает центральными опиатными свойствами.