От чего помогает Анаприлин: инструкция по применению, показания, противопоказания, механизм действия, побочные эффекты

Анаприлин-это не селективный бета-блокатор с гипотензивным, анальгетическим и антиаритмическим свойствами. Согласно инструкциям, он останавливает аритмию, снижает кровяное давление и уравновешивает сосудистый тонус. Анаприлин чаще всего используется как часть заболевания коронарной артерии (ИБС), но его также можно использовать отдельно. Анаприлина помогает в торакальной стенокардии с аритмиями, недостаточностью коронарной артерии и цефальгией в этом неясном генезисе.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки	1 планшет.
Пропранолол	40 мг

Фармакологическое действие

Не селективный бета-блокатор. Он обладает ант и-восьмыми, ант и-светлыми и антиаритмическими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов, он уменьшает лагерь лагеря, стимулированный катехоламинами и уменьшает внутриклеточное снабжение ионов кальция и имеет отрицательно хронические, дромо-, батмо- и инотропные (уменьшает HR, ингибирует проводимость и возбудимость и уменьшает урезание сердечных мышц). В начале использования бета-блокаторов OSR увеличивается в течение первых 24 часов (в результате взаимной повышенной активности α-блокаторов и отмены стимуляции β-адренорецепторов).₂-Дренорецепторы сосудов скелетных мышц), но через 1-3 дня он возвращается к первоначальному значению и с длительным использованием уменьшается.

Гипотензивный эффект связан со снижением объема в крови, симпатической стимуляции ун. Гипотензивный эффект стабилизируется до конца 2 недель лечения.

Эффект окисления обусловлен снижением потребности в мышцах миокарда на кислород (в результате негативного хронотропного и инотропного эффекта). Снижение ЧСС приводит к расширению расслабления и улучшения перфузии миокарда. Увеличив давление в левом желудочке и увеличивая растяжение мышечных волокон желудочка, это может увеличить потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект является результатом устранения арифмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической системы, повышенное содержание CAMF, гипертония), снижение скорости спонтанной стимуляции синуса и эктопических стартеров и замедление в AV. Ингибирование импульсов в основном помечено в антеградии и в меньшей степени в обратном направлении через A V-узлы и вдоль дополнительных дорог. Это принадлежит второму классу антиаритмических препаратов. Снижение ишемии миокарда — путем снижения потребности в миокарде в кислороде, смертность после сердечного приступа также может быть уменьшена и з-за антиаритмических эффектов.

Способность предотвратить развитие головной боли с сосудистым генезисом возникает в результате снижения тяжести расширения церебральных артерий в результате бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибировала индуцированные катехоламины с агрегацией тромбоцитов и липолизом, восстановление адгезии тромбоцитов,, адгезия тромбоцитов, адгезия тромбоцитов, адгезия тромбоцитов, адгезия тромбоцитов, адгезия тромбоцитов, адгезия тромбоцитов, адгезия тромбоцитов, адгезион Предотвращение актеров и уменьшение выпуска Renina.

Снижение дрожания под влиянием пропранолола в основном связано с периферическими замками β-адренорецепторов.₂-Дренорецепторы.

Увеличивает атерогенные свойства крови. Увеличивает сокращения матки (спонтанные и вызванные стимуляторами миометрия). Увеличивает бронхиальный тонус. Это вызывает седативный эффект в высоких дозах.

Потенциальные механизмы пропранолола при детской гемангиоме включают в себя следующие, взаимосвязанные терапевтические эффекты: локальный гемодинамический эффект (сосудистый спазм в результате бета-адренергического блокировки и восстановления кровотока до порезов гемангиомы); Антиангиогенный эффект (снижение пролиферации, неоваскуляризации и тубулогенез эндотелиальных клеток в результате снижения ключевой активности коэффициента миграции миграции эндотелиальных клето к-металлопротеиназа матриц ы-матрицы MM P-9); Влияние индукции апоптоза в эндотелиальных клетках в результате блокады β-блокатора. Известно, что β-стимуляция₂-Перверцепепторы могут привести к высвобождению факторов эндотелиального эндотелиального роста VEGF и BFGF и индуцировать пролиферацию эндотелиальных клеток. Пропранолол, блокируя β₂-Дренорецепторы, ингибирует экспрессию VEGF и BFGF и ингибирует ангиогенез. Терапевтическая эффективность пропранолола была определена как общая или почти полная инволюция (резорбция) сосудистого. Результаты клинических испытаний показывают, что эффективность пропранолола значительно не различалась в подгруппах, разделенных из-за возраста (35-90 дней/91-150 дней), пола и местоположения гемангиомы (голова/туловище), причем 88% пациентов А а Положительная тенденция была обнаружена после 5 недель обработки пропранолола.

Фармакокинетика

После перорального введения около 90% дозы поглощается, но биодоступность низкая и з-за метаболизма во время «первого прохода» через печень. В_МаксПлазма достигается через 1-1, 5 часов. Связывание с белками составляет 93%. Т_1/23-5 часов. Подвергаются почках в основном в качестве метаболитов, менее чем в 1% в неизменной форме.

Показания

Гипертония; стенокардия, нестабильная стенокардия; Sinus tachycardia (including hyperthyroidism, supr a-commercial tachycardia, atrial fibrillation, supr a-commercial and ventricular extractors, basic tremors, migraine prevention, alcohol withdrawal (stimulation and tremor), anxiety, chroming tumor as an adjuvant, including the intolerance of thyrostatic drugs) , сочувствие-адренергический кризис с синдромом Diencephalous.

Растущее младенчество, требующее системного лечения: гемангиома с угрозой жизни или неблагоприятного воздействия на функцию системы организма; Язвенная гемангиома, характеризующаяся болью и / или отсутствием ответа на более ранние агенты лечения язвы; Гемангиома с потенциальным риском постоянного рубца или деформации.

Режим дозирования

У взрослых, когда пероральное введение-начальная доза составляет 20 мг, единовременная доза 40-80 мг, вводить частоту 2-3 раза в день.

В медленной инъекции — начальная доза составляет 1 мг; Та же самая доза снова дается через 2 минуты. В отсутствие эффекта возможны повторные возможности.

Максимальные дозы: когда пероральное введение 320 мг/день; С множественными внутривенными жидкостями общая доза составляет 10 мг (под контролем артериального давления и ЭКГ).

У детей от 35 дней до 150 дней в день начала лечения он предназначен для перорального введения в специальной дозировке. В случае недоношенных детей правильный возраст должен определяться путем вычитания количества недель недоношенности из стоимости фактического возраста ребенка. Начальная доза составляет 1 мг/кг/день в 2 дозах (0, 5 мг/кг утром и 0, 5 мг/кг вечером). Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 3 мг/кг/день в 2 дозах (утром и вечером 1, 5 мг/кг). Расстояние между двумя дозами должно составлять не менее 9 часов. Диаграмма титрования дозы: в первую неделю 1 мг/кг/день; На второй неделе 2 мг/кг/день; С 3-й недели — 3 мг/кг/день. После того, как произносится, доза, количество, адаптированное к массе тела ребенка. Клинический мониторинг состояния ребенка и корректировки дозы должен проводиться не реже одного раза в месяц. В первый день лечения и в те дни, когда доза увеличивается, ребенок должен оставаться в медицинском учреждении под наблюдением лечащего врача в течение 2 часов после введения лекарства. Вы должны измерить HR и оценивать общее состояние ребенка, по крайней мере, каждые 60 минут в течение первых 2 часов после введения. Продолжительность лечения составляет 6 месяцев. Отказ от препарата не требует постепенного снижения дозы. В случае рецидива заболевания после терапии лечение можно повторить, если возникает удовлетворительный ответ.

Побочное действие

Расстройства нервной системы: повышенная усталость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, живые сны, депрессию, беспокойство, растерянность, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.

Органы смысла: уменьшенная секреция слезной жидкости (сухие и больные глаза).

Сердечно-сосудистая система: синусовая брадикардия, AV Lock (вплоть до развития полного поперечного блокировки и остановки сердца), сердечных аритмий, развитие (ухудшение) хронической сердечной недостаточности, снижение артериального давления, ортостатическая гипотония, сосудистая спазм (интенсификация периферийной циркуляции, ортостатическая гипотония, сосудистая спазм (интенсификация периферийной циркуляции, ортостатическая гипотония, сосудистая спазм (интенсификация периферийной циркуляции, ортостатическая гипотония, сосудистая спазм (интенсификация периферийной циркуляции, ортостатическая гипотония, сосудисто Расстройства, холодные нижние конечности, синдром Райно), боль в груди.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, эпигастральный дискомфорт, запоры или диарея, нарушения печени (темная моча, хардкор или кожная желтуха, холестаз), изменение вкуса, повышение активности трансаминаз печени, ЛДГ.

Респираторная система: носовая гиперемия, бронхоспазм.

Эндокринная система: изменения глюкозы в крови (гипо- или гипергликемия).

Расстройства крови: тромбоцитопения (необычное кровотечение и кровотечение), лейкопения.

Дерматологические реакции: повышенное потоотделение, кожные реакции, сходные с псориазом, обострение симптомов псориаза.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Другие: боль в спине, Артралгия, уменьшение силы действия, синдром увольнения (тяжесть симптомов стенокардии, сердечный приступ, повышение артериального давления).

У новорожденных и младенцев

Нарушения нервной системы: бессонница, плохое качество сна, гиперсомния, кошмары, стимуляция, раздражительность, сонливость.

Сердечн о-сосудистая система: AV Lock, Bradycardia, снижение артериального давления, сосудистый спазм, заболевание Raynaud.

Респираторная система: бронхит, бронхит, бронхоспазм.

Пищеварительная система: уменьшение аппетита, диарея, рвота, запоры, боли в животе.

Кожа и подкожная ткань: эритема, крапивница, алопеция.

Другие: холодные конечности, снижение глюкозы в плазме, гиперкаламии, агранулоцитоз, гипогликемии.

Противопоказания к применению

AV II и III AV Lock, синусоидальный блок, значительная брадикардия (ниже 50 ударов/мин), гипотония, острая или хроническая сердечная недостаточность при декомпенсации, острый сердечный приступ (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. , отеки CCSU, ангельский грудь, кардиоомгалия (без симптомов сердечной недостаточности), тяжелые периферические расстройства, метаболический ацидоз (включая диабетический ацидоз), хроматная опухоль (без одновременного применения альфа-адренобороков), болезнь легких бронхи, заболевание бронхиальной астю Реакции, одновременное использование с антипсихотическими и анксиолитическими препаратами (хлорпромазин, триооксазин и другие), ингибиторы MAO.

Для новорожденных и младенцев. HR медленнее, чем следующие границы: у детей в возрасте от 0 до 3 месяцев — 100 ударов в минуту, от 3 месяцев до 6 месяцев — 90 ударов в минуту, от 6 месяцев до 12 месяцев — 80 ударов в минуту; Кровяное давление ниже, чем следующие границы: у детей в возрасте от 0 до 3 месяцев — 65/45 мм рт. ст., с 3 месяцев до 6 месяцев — 70/50 мм рт. Дети с грудью, если мать принимает лекарства, которые не рекомендуются для одновременного использования с пропранололом.

Гиперчувствительность к пропранололу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Пропранолол следует использовать во время беременности только в том случае, если ожидаемая выгода для матери преобладает и з-за потенциального риска для плода. При необходимости состояние плода должно строго контролироваться в течение этого периода, а пропранолол должен быть отложен за 48-72 часа до доставки.

Помните о возможном неблагоприятном воздействии на плод: ингибирование внутриутробного роста, гипогликемия, брадикардия.

Пропранолол секретируется материнским молоком. Если использование лактации необходимо, ребенка следует отслеживать врач или грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Тщательно использовать у пациентов с расстройствами печени.

Применение при нарушениях функции почек

Тщательно использовать у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Тщательно у детей (эффективность и безопасность не были определены).

Применение у пожилых пациентов

Тщательно у пожилых пациентов.

Особые указания

Осторожно рекомендуется в случае бронхиальной астмы, ХОБЛ, бронхита, компенсированной сердечной недостаточности, диабета, почек и / или заболеваний печени, гипертиреоза, депрессии, миастении, грависа, псориаза, периферического случайного заболевания, беременности, лактации, у пациентов в возрасте пожилых людей. у детей (эффективность и безопасность не были определены).

Тщательно у новорожденных и младенцев: сердечн о-сосудистые заболевания, сердечная недостаточность; диабет; Заболевания респираторной системы; псориаз; Команда RNACE; гиперкаламия; Аллергические реакции в интервью.

Псориаз может возникнуть во время лечения.

Пропранолол следует использовать только после введения альфа-адренобкера в хроматической опухоли.

После длительного лечения пропранолол следует постепенно выделять под присмотром врача.

Во время лечения пропранолола избегайте внутривенного введения верапамила, дилтиазма. Пропранолол должен быть отменен за несколько дней до анестезии или выбирать анестезирующие агенты с минимальным отрицательным инотропным эффектом.

Влияние на машины для вождения и эксплуатации

У пациентов, чья активность требует повышенного внимания, оланолол следует учитывать только после оценки индивидуального ответа пациента.

Лекарственное взаимодействие

Во время одновременного использования с гипогликемическими препаратами существует риск гипогликемии и з-за усиленного эффекта гипогликемических препаратов.

Во время одновременного использования с ингибиторами МАО может возникнуть неблагоприятные лекарственные взаимодействия.

Случаи выраженной брадикардии были зарегистрированы, когда применение пропранололов в случае аритмии, вызванной препаратами, избитыми.

Одновременное использование с анестезией вдыхания увеличивает риск ингибирования и гипотонии миокарда.

Одновременное использование с амиодароном может вызвать гипотонию, брадикардию, фибрилляцию желудочков и помощь.

Одновременное использование с верапамилом может вызвать гипотонию, брадикардию, одышку. Увеличивается c_МаксВ плазме он увеличивается, AUC увеличивается, клиренс пропранолола уменьшается и з-за ингибирования его метаболизма в печени верапамилом.

Пропранолол не влияет на верапамильскую фармакокинетику.

Был описан случай сильной гипотонии и сердцебиения во время одновременного использования с галоперидолом.

Одновременное использование с гидралазином увеличивает C_МаксВ плазме и AUC пропранолол увеличивается. Считается, что гидралазин уменьшает кровоток печени или ингибирует активность ферментов печени, которые задерживают метаболизм пропранолола.

Во время одновременного использования пропранолола он может ингибировать эффект глибенкламида, глибурида, хлорфропамида, толбутамида, потому что неселективная бета₂-Дрзоблакеры могут блокировать β₂-Дренорецепторы в поджелудочной железе, связанных с секрецией инсулина.

Высвобождение инсулина из поджелудочной железы в результате работы производных сульфонилумолеи ингибируется бета-радикалистикой, которая в некоторой степени предотвращает развитие гипогликемических эффектов.

Одновременное использование с дилтиазом увеличивает концентрацию пропранола в плазме и з-за ингибирования его метаболизма Diltiaz. Существует анддиги н-эффект на функцию сердца и з-за задержки проводимости импульсов через A V-узел, вызванный Diltiaz. Существует риск четкой брадикардии, значительное снижение выброса и минутного объема.

Во время использования есть случаи увеличения концентрации варфарина и пнинидона в плазме.

Экспериментальные исследования показали повышенную кардиотоксичность во время одновременного использования с доксорубицином.

Одновременное введение пропранолола ингибирует расширяющий эффект изопреналина, сальбутамола и тербуталиновых бронхов.

Увеличение имипрамина в плазме было зарегистрировано во время одновременного использования.

Одновременное использование с индометацином, напрокс, пироксима, ацетилсалициловой кислотой может уменьшить антитрансмиссический эффект пропранолола.

Одновременное использование с ктанесеном может вызвать антигипотензивный эффект.

Одновременное использование с клонидином увеличивает антигипертензивный эффект.

Серьезная гипертония может развиваться у пациентов, получающих пропранолол в случае внезапного ухода клонидина. Считается, что это связано с увеличением количества циркулирующих катехоламинов и их повышенной вазоконстрикцией.

Одновременное использование с кофеином может снизить эффективность пропранолола.

Одновременное использование может увеличить влияние лидокаина и бупивакаина (включая токсичный), вероятно, и з-за задержки метаболизма локальной анестезии в печени.

Случай Брэглана одновременно описывает случай Брадикардии.

В случае одновременного использования случай ресурсов побочных эффектов картирования, который, п о-видимому, вызван замедлением в печени и накоплением в организме.

Одновременное использование с Meflochina приводит к расширению разрыва QT и сердцебиения; с морфином — ингибирующее действие ЦНС, вызванное интенсивным морфином; Были сообщения о тяжелой гипотонии с амидотризоуаном натрия.

Одновременное использование с Nizoldipina может увеличить C_МаксИ AUC Propranolol и Norsoldipine в плазме, что может вызвать тяжелую гипотонию. Сообщалось о повышенном бета-блокированном эффекте.

Увеличение c_Макси AUC Propranolol, гипотония и восстановление HR во время одновременного использования с никардипином.

Одновременное использование с нифедипином у пациентов с ИБС может вызвать тяжелую гипотонию, повышенный риск сердечной недостаточности и сердечного приступа, что может быть вызвано повышенной негативной инотропной активностью нифедипина.

У пациентов, получающих пропранолол, существует риск тяжелой гипотонии после введения первой дозы пасозина.

Расстояние QT удлиняется при одновременном введении с пасозином.

Одновременное использование с пропафеноном увеличивает концентрацию пропранола в плазме и развитие токсической активности. Считается, что пропафенон ингибирует метаболизм печени пропранолола, уменьшая его клиренс и увеличивая концентрацию в сыворотке.

Одновременное использование резерпина, другие антигипертензивные препараты увеличивают риск гипотонии и брадикардии.

Одновременное использование вызывает увеличение C_Макси AUC Rizatraptan увеличивается; с рифампицином — плазменный пропранол уменьшается; С хлоридом субметониума хлоридный тубокурарин — эффект мышечных релаксантов может быть изменен.

Одновременное использование уменьшает клиренс теофилина и з-за отсроченного метаболизма в печени. Существует риск бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ. Бета-адреноблеры могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

Во время одновременного использования с фенидионом было описано некоторое увеличение кровотечения без изменений в свертывании крови.

В то время как использование со Flakinide можно иметь эффективное эффект от кардиодравностей.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к ингибированию метаболизма и накопления пропранолола и может интенсифицировать эффект сердечн о-перспективы (включая брадикардию). Флуоксетин и в основном его метаболиты характеризуются удлиненным t_1/2Следовательно, возможность взаимодействия с наркотиками сохраняется даже через несколько дней после остановки флуоксетина.

Чинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к ингибированию метаболизма пропранолола с уменьшенным клиренсом. Можно усилить бета-блокаторы и ортостатическую гипотензию.

Пропранолол, хлорпромазин, концентрации тиоридазина повышаются в плазме во время одновременного использования. Там может быть быстрое снижение артериального давления.

Cymbydine ингибирует активность микросомальных ферментов печени (включая изофермент CYP2D6), это приводит к ингибированию метаболизма и накопления пропранолола: наблюдается увеличение отрицательного инотропного эффекта и развития эффектов кардиоданта.

Одновременное использование усиливает гипертонический эффект адреналина, существует риск тяжелых, опасных для жизни гипертонических реакций и брадикардии. Бронходилатационный эффект симпатомиметики (адреналин, эфедрин) снижается.

Были описаны случаи снижения эффективности эрготамина во время одновременного использования.

Существуют сообщения об изменениях гемодинамического эффекта пропранолола во время одновременного использования с этанолом.