От чего помогает Конкор: инструкция по применению, показания, противопоказания, механизм действия, побочные эффекты

Конкор является селективным бета-блокатором и сам по себе не обладает мембраностабилизирующим эффектом или активностью. Согласно инструкции по применению, оказывает антиангиогенное действие, способствует снижению потребности миокарда в кислороде, антиаритмическое – снижает частоту сердечных сокращений, мягкое антигипертензивное действие. Основное показание – хроническая сердечная недостаточность. Препарат применяют в составе комбинированной терапии для снижения артериального давления, профилактики приступов ишемической болезни сердца (стенокардии, инфаркта миокарда), синусовой тахикардии.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета, сердцевидной формы, двояковыпуклые, с бороздкой с обеих сторон.

1 таблетка.
бисопролола фумарат	2,5-10 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 132 мг, крахмал кукурузный (тонкий порошок) — 14,5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 1,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг, кросповидон — 5,5 мг, магния стеарат — 1,5 мг.

Состав пленки: гипромеллоза 2910/15 — 2,2 мг, макрогол 400 — 0,53 мг, диметикон 100 — 0,11 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,02 мг, титана диоксид (Е171) — 0,97 мг.

Фармакологическое действие

Выборочная бета

₁

-адреноблокатор, не обладая собственной симпатомиметической активностью, не оказывает мембраностабилизирующего действия.

Он имеет лишь небольшое сродство к β

₂

-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и β

₂

-адренорецепторы, участвующие в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол практически не влияет на резистентность дыхательных путей и бета-опосредованные метаболические процессы.

₂

-адренорецепторы.

Селективное действие препарата на β

₁

-адренорецепторы сохраняется за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не оказывает значимого отрицательного инотропного действия.

Максимальный эффект достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Даже при приеме бисопролола один раз в сутки терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря периоду полувыведения из плазмы крови, составляющему 10-12 часов. В целом максимальное снижение артериального давления достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает симпатическую адренергическую активность, блокируя β

₁

-адренорецепторы сердца.

Однократный пероральный прием бисопролола у больных с ХСН без признаков хронической сердечной недостаточности снижает ЧСС, снижает ударный объем сердца и, как следствие, снижает фракцию выброса и потребность сердечной мышцы в кислороде. Первоначально повышенный уровень АФК снижается при более длительной терапии. Снижение активности ренина плазмы считается одним из элементов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Бисопролол практически полностью (>
90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность из-за низкой степени печеночного метаболизма «первого прохождения» (около 10%) составляет около 90% после перорального приема. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол проявляет линейную кинетику с пропорциональными дозе концентрациями в плазме в диапазоне доз от 5 до 20 мг. С.

_{Максимум}

в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Бисопролол довольно широко распространен. В

_д

составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы достигает примерно 30%.

Метаболизируется путем окисления без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся через почки. Основные метаболиты в плазме крови и моче не обладают фармакологической активностью. Данные экспериментов in vitro с использованием микросом печени человека показывают, что бисопролол метаболизируется главным образом CYP3A4 (примерно 95%), а CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Клиренс бисопролола зависит от баланса между почечной экскрецией в неизмененном виде (примерно 50%) и печеночным метаболизмом (примерно 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс 15 л/ч. Т.

_1/2

составляет 10-12 часов.

Информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ЗСН и сопутствующей печеночной или почечной недостаточностью отсутствует.

Показания

• гипертония;
• ИБС: стабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность.

Режим дозирования

Таблетки Конкор® следует принимать один раз в день с небольшим количеством жидкости утром до, во время или после завтрака. Таблетки нельзя разжевывать или измельчать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях врач подбирает способ введения и дозу индивидуально для каждого пациента, особенно учитывая ЧСС и состояние больного. Обычная начальная доза составляет 5 мг Конкора® один раз в сутки.

Начальная доза обычно составляет 5 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки. Для лечения повышенного артериального давления и стабильной стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II (при непереносимости ингибиторов АПФ), бета-блокаторы, диуретики и, возможно, сердечные гликозиды. Начало лечения препаратом Конкор® требует специальной фазы титрования дозы и регулярного наблюдения лечащим врачом. Обязательным условием лечения препаратом Конкор® является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение препаратом Конкор® начинают в соответствии со следующей схемой титрования. В зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, может потребоваться индивидуальная коррекция, т.е. доза может быть увеличена только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Таблетки бисопролола 2,5 мг рекомендуются для обеспечения адекватного процесса титрования на начальных этапах лечения.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно увеличивать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно происходить не менее чем через 2 недели. Если доза плохо переносится, ее можно уменьшить.

Максимальная рекомендуемая доза для лечения хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Ухудшение симптомов хронической сердечной недостаточности возможно с первого дня применения.

Если пациенты не переносят максимальную рекомендуемую дозу, следует рассмотреть вопрос о постепенном снижении дозы.

Преходящее ухудшение ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия могут возникать во время или после фазы титрования. В этом случае рекомендуется предварительно скорректировать дозу сопутствующих препаратов. Также может возникнуть необходимость временно уменьшить дозу Конкора® или отменить его. После стабилизации состояния пациента дозу следует повторно титровать или продолжить лечение.

Продолжительность лечения по всем показаниям

Лечение препаратом Конкор® обычно длительное.

Особые группы пациентов

Почечная или печеночная недостаточность

• При легкой или умеренной печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы обычно не требуется.
• При тяжелых нарушениях функции почек (ХПН менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Повышение дозы у таких пациентов следует проводить с особой осторожностью.

Коррекция дозы не требуется.

Поскольку данных о применении Конкора® у детей недостаточно, не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

На сегодняшний день недостаточно данных о применении Конкора® у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, связанной с сахарным диабетом 1 типа, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороками клапанов сердца со значительными нарушениями гемодинамики. До сих пор недостаточно данных о пациентах с хронической сердечной недостаточностью, перенесших сердечный приступ в течение последних 3 мес.

Побочное действие

Частота нежелательных явлений, перечисленных ниже, определяется с использованием следующих правил: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,® следует рекомендовать к применению только тогда, когда польза для матери превышает риск неблагоприятного воздействия на плод и/или ребенка).

В целом бета-блокаторы уменьшают плацентарный кровоток и могут влиять на развитие плода. Следует контролировать плацентарный и маточный кровоток, рост и развитие будущего ребенка, а в случае нежелательных явлений, связанных с беременностью и/или плодом, следует назначить альтернативную терапию.

Новорожденный ребенок должен быть тщательно осмотрен после рождения. Симптомы брадикардии и гипогликемии могут появиться в первые 3 дня жизни.

Нет данных об экскреции бисопролола в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется назначать Конкор® кормящим женщинам. Если введение препарата в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести обычно не требуется коррекция дозы.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью

максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести обычно не требуется коррекция дозы.

Для пациентов со значительными нарушениями функции почек (при CKR менее 20 мл/мин)

максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Особые указания

Не прекращайте лечение препаратом Конкор® внезапно и не изменяйте рекомендуемую дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может вызвать временное ухудшение частоты сердечных сокращений.

Лечение нельзя прекращать резко, особенно у пациентов с ИБС. Если необходимо прекращение лечения, дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Конкор® пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

• тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;
• сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови: могут маскироваться симптомы сильного снижения уровня сахара в крови (гипогликемия), такие как тахикардия, учащенное сердцебиение или повышенное потоотделение;
• строгая диета;
• проведение десенсибилизирующей терапии;
• АВ блокада I стадии;
• стенокардия Принцметала;
• Легкие и умеренные нарушения периферического артериального кровообращения (симптомы вначале могут ухудшиться);
• псориаз (наряду с анамнезией).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилататоров. Пациенты с бронхиальной астмой могут иметь повышенное сопротивление дыхательных путей, требующее более высоких доз бета-бета.

₂

-адреномиметики. У пациентов с ХОБЛ лечение бисопрололом при комплексной сердечной недостаточности следует начинать с минимально возможной дозы и следует тщательно наблюдать за появлением новых симптомов (например, одышки, непереносимости физической нагрузки, кашля).

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, в том числе Конкор®, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций вследствие ослабления ими адренергической компенсаторной регуляции. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда приносит ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при общей анестезии следует учитывать риск блокады β-адренорецепторов. Если необходимо отменить Конкор® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить за 48 часов до общей анестезии. О приеме Конкора® следует сообщить анестезиологу.

Феохромоцитома: пациентам с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) Конкор® можно назначать только в комбинации с альфа-адреноблокаторами.

Гипертиреоз: во время лечения Конкором® могут маскироваться симптомы гиперфункции щитовидной железы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

По результатам исследований у пациентов с ИБС Конкор® не влияет на способность управлять транспортными средствами. Однако из-за индивидуальной реакции может нарушаться способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами. Это следует учитывать, в частности, в начале лечения, после коррекции дозы, а также в случае одновременного употребления алкоголя.

Передозировка

Симптомы: наиболее частыми являются АВ-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение артериального давления, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола значительно различается у разных пациентов и, вероятно, будет высокой у пациентов с ХСН.

Лечение: в случае передозировки первым шагом является отмена препарата и начало поддерживающей симптоматической терапии.

При выраженной брадикардии — внутривенное введение атропина. При недостаточном эффекте с осторожностью можно назначать препарат с положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временный кардиостимулятор.

В случае выраженного снижения АД — внутривенное введение растворов для плазмафереза ​​и вазопрессоров.

AV блокада: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адренергическими препаратами, такими как адреналин. При необходимости носите искусственный водитель ритма.

При обострениях хронической сердечной недостаточности следует вводить внутривенно диуретики, препараты с положительным инотропным действием и сосудорасширяющие средства.

Бронхоспазм – бронходилататоры, в т.ч. бета

₂

-адреномиметики и/или аминофиллин.

При гипогликемии — внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Лекарственное взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других препаратов. Это взаимодействие также может иметь место при быстром приеме двух лекарственных средств. Расскажите своему врачу об использовании других лекарств, даже если они принимаются без рецепта (т. е. лекарства, отпускаемые без рецепта).

Нерекомендуемые комбинации

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические препараты I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) могут снижать атриовентрикулярную проводимость и сократимость при одновременном применении с бисопрололом.

Все показания к применению Конкор®

Блокаторы медленных кальциевых каналов, такие как верапамил и в меньшей степени дилтиазем, при одновременном применении с бисопрололом могут нарушать сократимость миокарда и AV проводимость. В частности, внутривенное введение верапамила у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Антигипертензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут приводить к снижению ЧСС, сердечного выброса и вазодилатации в результате снижения тонуса центральной симпатической нервной системы. Резкое прекращение лечения, особенно перед прекращением приема бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития гипертензии с «рикошетом».

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение высокого кровяного давления и стенокардии

Антиаритмические средства класса I (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) могут снижать атриовентрикулярную проводимость и сократительную способность миокарда при одновременном применении с бисопрололом.

Все показания к применению Конкор®

Производные дигидропиридина (например, нифедипин, фельдипин, амлодипин) могут повышать риск гипотензии при одновременном применении с бисопрололом. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной способности сердца.

Антиаритмические средства класса III (например, амиодарон) могут ухудшить атриовентрикулярную дисфункцию при одновременном применении с бисопролололом.

Бета-блокаторы для местного применения (например, глазные капли от глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола (снижение артериального давления, урежение частоты сердечных сокращений).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут ухудшать атриовентрикулярную дисфункцию и повышать риск развития брадикардии.

Гипогликемический эффект инсулина или пероральных гипогликемических средств может усиливаться. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут быть замаскированы или подавлены. Такое взаимодействие более вероятно с неселективными бета-адреноблокаторами.

Общие анестетики могут увеличить риск кардиодепрессивных эффектов, ведущих к гипотензии.

Сердечные гликозиды, применяемые одновременно с бисопрололом, могут привести к удлинению времени проведения импульса и, как следствие, к брадикардии.

НПВП могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение Конкора® с бета-адреномиметиками (например, изопреналином, добутамином) может снижать действие обоих препаратов.

Комбинация бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норадреналин, эпинефрин), может потенцировать сосудосуживающие эффекты этих препаратов, проявляющиеся с α-адренорецепторами, приводя к повышению АД. Такое взаимодействие более вероятно с неселективными бета-адреноблокаторами.

Антигипертензивные препараты, а также другие препараты с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин может увеличить риск брадикардии при одновременном применении с бисопрололом.

Ингибиторы МАО (кроме ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к гипертоническому кризу.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности 5 лет.