Противопоказания, побочные действия статинов

В этой статье вы узнаете о побочных эффектах статинов, каковы противопоказания к лекарствам и как облегчить действие этих препаратов.

Статины представляют собой группу препаратов, которые назначают людям с высоким уровнем холестерина, липопротеинов низкой плотности, ЛПНП, чтобы помочь предотвратить прогрессирование атеросклероза. Принимая эти лекарства, можно предотвратить серьезные, иногда смертельные осложнения, такие как сердечный приступ, инсульт и ишемия головного мозга. Побочные эффекты статинов являются основной причиной, по которой их назначают только по очень специфическим показаниям.

Механизм действия

Статины блокируют синтез холестерина в печени. Эта молекула заменяет фермент ГМГ-КоА-редуктазу в реакции предшественника стерола, останавливая образование мевалоновой кислоты. Без него не идет синтез холестерина и снижается концентрация стеролов. Зная механизм действия, известно, почему статины называют ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

Холестерин — важный компонент, необходимый человеку для создания клеточных мембран, некоторых гормонов и витамина D. При дефицитных состояниях организм использует резервные способы получения стеролов. Для этого он расщепляет липопротеины низкой плотности, содержащие холестерин, а также стимулирует извлечение этого вещества из атеросклеротических бляшек и тканей. На фоне приема статинов повышается концентрация ЛПВП, снижается уровень триглицеридов.

Важную роль в торможении развития атеросклероза играют изменения содержания холестерина, липопротеинов и нейтральных жиров в крови. Восстановленный субстрат необходим для образования холестериновых бляшек. Сильные статины могут уменьшить размер бляшек, активно удаляя из них холестерин.

Все ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают риск сердечного приступа и инсульта. Положительный эффект объясняется способностью препаратов восстанавливать нормальное кровоснабжение органов, благотворным влиянием на состояние сосудистой стенки и снижение вязкости крови.

Особенностью всех статинов является медленное нарастание потенции. Первый эффект заметен уже через неделю, но для достижения максимального эффекта требуется 4-6 недель. По истечении этого времени холестерин ЛПНП достигает своего минимального уровня и остается на этом уровне на протяжении всего курса. Более значительное снижение достигается увеличением дозы, назначением дополнительных препаратов.

Препарат выводится из организма печенью и в меньшей степени почками. При заболевании этих органов препарат накапливается в организме, что увеличивает риск побочных эффектов. Поэтому серьезные заболевания печени и почек входят в список противопоказаний для многих статинов.

Особенности применения

Большинство статинов холестерина выпускаются в виде таблеток, реже капсул. Все ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы принимают один раз в день, запивая большим количеством воды. Каждый препарат имеет свою специфическую схему. Ловастатин принимают во время ужина, другие лекарства можно принимать до, после или во время еды.

Статины с коротким периодом выведения (симвастатин, флувастатин) следует принимать вечером. За ночь печень синтезирует максимальное количество холестерина, что позволяет препарату купировать больше реакций. Питавастатин лучше всего принимать перед сном, но это не является обязательным требованием. Аторвастатин и розувастатин выводятся медленнее. Поэтому их потребление не связано со временем суток. Однако важно придерживаться режима: принимать их только утром, только днем ​​или только вечером.

Большинство статинов следует проглатывать целиком. Это не относится к таблеткам холестерина, которые имеют специальные надрезы для облегчения расщепления.

Дозу статинов увеличивают постепенно, чтобы свести к минимуму побочные эффекты. Перед приемом таблеток пациенту сдают анализ крови на холестерин, ЛПНП, ЛПВП и триглицериды. На основании полученных значений, наличия факторов риска осложнений, заболеваний и некоторых других факторов врач определяет начальную дозу препарата.

Эффективность статина оценивают через 2-4 недели (в зависимости от препарата). С этой целью больному вновь сдают анализы крови на холестерин, липопротеины и нейтральные жиры. Если значения не достигают целевого значения, дозу увеличивают.

У каждого препарата есть определенная максимальная суточная доза. Зачастую серьезные побочные эффекты развиваются именно при предельной дозе препарата. Максимальная суточная доза статинов:

• ловастатин, симвастатин, флувастатин, аторвастатин – 80 мг;
• правастатин, розувастатин – 40 мг;
• питавастатин – 4 мг.

Разница между вероятностью побочных эффектов при приеме обычной и максимальной доз розувастатина настолько велика, что в инструкции указаны противопоказания отдельно для доз 5-20 мг, отдельно для дозы 40 мг.

Побочные действия

Побочные эффекты использования статинов на уровень холестерина варьируются от легкого недомогания до серьезных отклонений. К счастью, общие побочные эффекты обычно носят несерьезный, временный характер. Наиболее распространенными являются:

• ринит, фарингит;
• Головная боль;
• слабое место;
• общее недомогание;
• запор, метеоризм, диарея при приеме некоторых лекарств;
• боль в мышцах и суставах;
• высокий уровень сахара в крови, повышающий риск развития сахарного диабета у людей, предрасположенных к нему;
• аллергии.

Общие побочные эффекты лекарств от холестерина включают:

• потеря аппетита, потеря веса;
• бессонница;
• кошмары;
• головокружение;
• нарушение памяти;
• периферическая невропатия;
• затуманенное зрение;
• шум в ушах;
• гепатит;
• воспаление поджелудочной железы;
• зудящая красная сыпь;
• угревая сыпь;
• недостаток энергии;
• быстрое утомление мышц.

Редкие осложнения, наличие которых может быть противопоказанием к назначению статинов в дальнейшем:

• рабдомиолиз;
• желтуха;
• отек Квинке;
• двойное зрение;
• почечная недостаточность.

Механизм возникновения побочных эффектов неизвестен. Есть 7 основных теорий, но ни одна из них не доказана. Опасность применения статинов при холестерине заключается в том, что не сразу развиваются осложнения, существенно ухудшающие качество жизни. Они часто поражают людей, которые принимают препарат в течение длительного времени. Однако медики считают, что польза от приема статинов перевешивает вред, если человеку показан их прием и нет противопоказаний.

Противопоказания

Чтобы избежать побочных эффектов статинов, эти препараты не следует назначать людям с:

• непереносимость любого компонента препарата, в том числе лактозы;
• миопатия;
• острое заболевание печени или почек;
• Беременность, в том числе планируемая;
• кормление грудью.

Максимальная доза розувастатина имеет дополнительный список противопоказаний:

• люди монголоидной расы;
• умеренная почечная недостаточность;
• алкоголизм.

Побочные эффекты статинов у детей изучены не для всех лекарств. Большинство из них не одобрены для использования у несовершеннолетних.

При назначении лекарств в дополнение к статинам проверьте, можно ли их принимать вместе. В частности, симвастатин, орвастатин, правастатин и флувастатин имеют много фармакологических противопоказаний.

Склонность к развитию побочных реакций

Некоторые люди имеют больше побочных эффектов от статинов, чем другие. К факторам риска относятся:

• алкоголизм;
• заболевания печени или почек, в том числе в анамнезе;
• недостаточность щитовидной железы;
• высокий уровень физических нагрузок;
• непереносимость других статинов;
• одновременное применение нескольких препаратов для снижения холестерина;
• Генетическая предрасположенность к мышечным заболеваниям;
• пожилой возраст (старше 65 лет);
• значительная гипотензия;
• женский;
• низкий индекс массы тела.

Для предотвращения побочных эффектов у людей, предрасположенных к ним, лечение начинают с минимально возможных доз. У таких пациентов обычно снижают максимальную дозу лекарств от холестерина. Пациенты должны находиться под наблюдением на протяжении всего курса и регулярно сдавать анализы крови.

Как смягчить побочные действия статинов

Людям, которые испытывают значительный дискомфорт при приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, рекомендуется поговорить со своим врачом о способах облегчения побочных реакций. Существует несколько способов облегчения побочных эффектов статинов:

• «Отпуск от лекарствоов». Иногда симптомы болезни или возрастные изменения путают с осложнениями от приема лекарств для снижения уровня холестерина. В перерыве следите за изменениями в самочувствии. Если симптомы сохраняются, стоит искать причину и лечить основное заболевание.
• Смените статины. Пациенту может не подойти прописанный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, или он может захотеть получить продукт с менее выраженным побочным эффектом. Например, максимальные дозы симвастатина более миотоксичны, чем другие статины.
• Снижение дозы. Уменьшение дозы может значительно улучшить самочувствие. К сожалению, уровень холестерина может повышаться.
• Снижение физической активности. Вероятность развития, тяжести миопатии возрастает, если человек, принимающий статины, занимается спортом. Около 25% спортсменов испытывают мышечную слабость, боль и судороги. Постарайтесь снизить интенсивность своих физических нагрузок и понаблюдайте за изменениями в самочувствии.
• Другие гиполипидемические препараты. Хотя статины считаются лучшими препаратами для снижения уровня холестерина ЛПНП, имеет смысл попробовать комбинировать их с другими лекарствами, если у вас есть серьезные побочные эффекты. Иногда лекарственные взаимодействия могут снизить дозу статинов, но сохранить эффект.
• Добавки CoQ10 (убихинон). Согласно одной из теорий, большинство осложнений при приеме статинов связано с их способностью блокировать синтез коэнзима Q10, вещества, необходимого клеткам для выработки энергии. Эта теория точно не подтверждена. Но поскольку прием добавок не наносит вреда, а иногда приносит пользу, вы можете попробовать.

Все вышеперечисленные методы должны быть согласованы с врачом. Самовольное изменение лечения повышенного холестерина может привести к серьезным осложнениям.

Если полностью излечиться от побочных эффектов или снизить негативные реакции до приемлемого уровня не удается, следует обсудить с лечащим врачом возможность прекращения приема статинов. Перед этим следует взвесить все за и против. Иногда стоит потерпеть легкую болезнь, но уберечь себя от инсульта или инфаркта.