Кеторол относится к группе нестероидных противовоспалительных средств с выраженным обезболивающим действием с основным действующим веществом — кеторолаком. Как и все препараты из группы нестероидных противовоспалительных веществ, кеторол оказывает умеренное жаропонижающее и противовоспалительное действие с хорошим обезболивающим действием. При пероральном приеме таблеток кеторола активное вещество препарата, всасываясь через желудочно-кишечный тракт, вызывает неселективное ингибирование ферментов каскада циклооксигеназы, что приводит к дальнейшему подавлению синтеза простагландинов.
Кеторол не связывается с опиоидными рецепторами клеточной мембраны, не влияет на дыхательный центр продолговатого мозга и не оказывает седативного действия.
Болевой синдром при различных заболеваниях позвоночника быстро и эффективно лечится очень эффективным препаратом кеторол.
Обезболивающий эффект кеторола сопоставим с действием морфина, но намного сильнее, чем у других препаратов этой группы. Обезболивающий эффект препарата при пероральном приеме развивается через 60 минут, а наиболее сильный обезболивающий эффект — через 1-2 часа. Более того, кеторол не способствует развитию привыкания и лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
После приема внутрь таблетки кеторол хорошо и быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность кеторола составляет примерно 80-100%. Сродство к белкам плазмы составляет 99%.
Кеторол проникает в грудное молоко: после однократного приема максимальная концентрация в грудном молоке достигается через 2 часа.
Большая часть препарата метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений — глюкуронидов. Последний в основном выводится в неизмененном виде почками, небольшое количество выводится через кишечник (примерно 9%).
Показания к применению
Применение таблеток кеторола показано для купирования болей различного происхождения и степени тяжести, в том числе при онкологической патологии и после инвазивных манипулятивных процедур. Таблетированная форма используется, когда можно обойтись без инъекционных форм — при лечении радикулита, ревматизма и ревматических заболеваний, снятия зубной боли, снятия боли в спине, растяжений и растяжений, миалгии и артралгии.
Способ применения и особенности назначения
Препарат Кеторол назначают для приема внутрь в форме таблеток. Индивидуальная, легко переносимая доза препарата и инструкция по применению зависят от типа болевого синдрома и его степени тяжести. Для разового приема оптимальная доза составляет 10 мг. Когда болевой синдром особенно тяжелый, разовая начальная доза препарата для людей старше 16 лет и младше 64 лет и с массой тела более 50 кг может составлять 20 мг (2 таблетки). При назначении пациентам с массой тела менее 50 кг рекомендуемая доза составляет 10 мг.
Максимальная доза, которую можно принять за 24 часа, не должна превышать 40 мг (т.е. 2 таблетки). При сильных болевых синдромах возможно применение препарата повторно. Продолжительность лечения препаратом в форме таблеток не должна превышать 5 дней.
Побочные эффекты
Побочные эффекты можно разделить на:
- Общие (частота встречаемости более 3%);
- с умеренной заболеваемостью (заболеваемость от 1 до 3%);
- редко (заболеваемость менее 1%);
Расстройства мочеиспускания могут включать боль в поясничной области, гематурию, симптомы острой почечной недостаточности, олигурию или полиурию, отеки.
Со стороны пищеварительного тракта побочные эффекты могут включать дефекацию и боль в эпигастрии (довольно часто у людей старше 65 лет с эрозивно-язвенным заболеванием в анамнезе); повышенное газообразование в кишечнике; запор; высыпания на слизистой оболочке рта при стоматите; рвота; желудочно-кишечное кровотечение; перфорация желудка или кишечника; симптомы застоя в гепатобилиарной системе; увеличенная печень. Возможно ректальное кровотечение.
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, апатия, головная боль; проявление депрессии и психоза, шум в ушах и звон в ушах, наличие умеренных нарушений слуха и зрения (с нарушением процессов аккомодации), наличие симптомов синдрома асептического менингита.
Бронхолегочная система: отек гортани с одышкой или астматическим компонентом.
Аллергические реакции могут быть анафилактоидного типа, крапивница, отек век, различные кожные высыпания, крапивница, синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны крови и системы гемостаза могут вызывать носовое кровотечение, кровотечение из ран, анемию, эозинофилию и лейкопению.
Противопоказания
- ангионевротический отек;
- аспириновая триада (сочетание непереносимости препаратов из группы пиразолона с наличием бронхиальной астмы и полипоза носа)
- бронхоспазм;
- повышенная чувствительность к нестероидным противовоспалительным средствам;
- гиповолемия различной этиологии;
- желудочно-кишечные заболевания острой язвенной этиологии;
- заболевания свертывающей системы и кроветворения;
- Органические изменения центральной нервной системы;
- почечная недостаточность;
- Ранняя и поздняя беременность, роды, период лактации;
- Послеоперационные состояния, осложненные послеоперационным кровотечением;
- младше 16 лет;
- Препарат не показан к применению в качестве обезболивающего или при подготовке к анестезии.
Назначение при беременности
Кеторолол противопоказан всем беременным. В случае острой необходимости применения кеторола в период лактации, грудное вскармливание во время терапии не проводится, но сама лактация максимально сохраняется за счет сцеживания грудного молока. Около 10% препарата проникает через гемато-плацентарный барьер.
Взаимодействие с другими лекарствами
Повышенный риск гепатотоксичности с сопутствующей нефротоксичностью возможен при одновременном применении таблеток кеторола и парацетамолсодержащих препаратов. Поэтому таблетки кеторол парацетамола не следует назначать более 5 дней.
Таблетки Кеторол не рекомендуется применять с препаратами кальция, гормональными препаратами, а также с другими нестероидными противовоспалительными средствами и препаратами, содержащими этанол. Совместное применение может вызвать у пациента длительно незаживающие язвы и эрозии в желудочно-кишечном тракте и спровоцировать развитие осложнений в виде кровотечения.
Таблетки Кеторол не рекомендуется применять с противоопухолевыми препаратами и цитостатиками, так как они могут снижать выделительную функцию почек. Комбинация этих препаратов возможна только в том случае, если ожидаемая польза от одновременного приема превышает потенциальный риск всех возможных осложнений.
Повышенный риск кровотечения возникает при сочетании кеторола с препаратами, в инструкции к которым указано влияние препарата на систему гемостаза. В случае крайней необходимости возможно назначение кеторол с препаратами этой группы под постоянным контролем развернутой коагулограммы пациента.
Кеторолол помогает снизить действие лекарств, применяемых для снижения артериального давления, а также диуретиков и водных таблеток, поскольку они снижают уровень простагландинов в почках.
В случае сочетания пероральных гипогликемических препаратов и инсулина с таблетками кеторола действие последнего усиливается, что обуславливает корректировку дозы последнего и осторожный подход к применению кеторола в комбинации с этими препаратами, а не как указано в инструкция по общему применению. При назначении препарата с препаратами, обладающими нефротоксическим действием, риск нефротоксичности увеличивается еще больше.
Препараты, уменьшающие или полностью подавляющие секрецию нефронов в канальцах, уменьшают клиренс активного вещества кеторола и повышают его концентрацию в сыворотке крови.
Агрегация тромбоцитов нарушается комбинацией вальпроата натрия и кеторола.
Кеторолак противопоказан в комбинированной терапии с препаратами, содержащими литий, трамадол.
Передозировка
Симптомы передозировки кеторололом: диспепсия, тошнота, боли в животе, возникновение язвенной болезни с эрозивным поражением кишечника, ацидоз, нарушение функции почек. Терапия в случае приема внутрь высоких доз препарата состоит из промывания желудка, введения адсорбентов (активированного угля и др.). Симптоматическое лечение должно быть направлено на поддержание жизнедеятельности организма. Диализ неэффективен при лечении передозировки.
Форма выпуска препарата
Таблетки препарата представляют собой круглые, светло-зеленые таблетки с двойным покрытием, с символом S на одной стороне, с 10 мг трометамина кеторолака в каждой. Таблетки в разломанном состоянии белые. В упаковке 20 таблеток (по 10 таблеток в блистере). Также препарат выпускается в ампулах (уколах) и в виде мазей.
Условия отпуска из аптек и хранения
Препарат следует хранить в сухом, проветриваемом, слабоосвещенном, недоступном для детей месте при температуре до 25 ° С по списку Б. Формы препарата для парентерального введения нельзя замораживать. Срок годности — 3 года. Препарат отпускается в аптеках по рецепту врача.
